PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a promising multi target direction type pharmaceutical candidate molecule which is promising for treatments of Alzheimer-type dementia (AD), which is a molecule having good cell membrane permeability including blood brain barrier.SOLUTION: A compound designed by a conjunction method with which a benzylpiperidine part of an acetylcholine esterase (AChE) inhibitor, donepezil is connected through an oligomethylene linker and combined with a propargyl part having a monoamine oxidase(MAO) inhibition activity and 8-hydroxy-5-methylaminoquinoline functional group, i.e. a center nitrogen atom substituted by a pro-chelator motif of a biochemical metal, interacts with AChE and butyrylcholinesterase(BuChE), further MAOA and B.COPYRIGHT: (C)2014,JPO&INPIT【課題】有望な多標的型医薬候補分子で、血液脳関門を含む良好な細胞膜通過性を有する分子である、アルツハイマー型認知症(AD)の治療に有望である化合物の提供。【解決手段】アセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害剤ドネペジルのベンジルピペリジン部を、オリゴメチレンリンカーを介して連結させて、モノアミンオキシダーゼ(MAO)阻害活性があるプロパルジル部および8-ヒドロキシ-5-メチルアミノキノリン官能基、即ち生化学的金属のプローキレーターモチーフで置換された中心の窒素原子と組み合わせる、接合的方法を用いて設計された化合物が、AChE及びブチリルコリンエステラーゼ(BuChE)、更にMAOA及びBと相互作用する。【選択図】なし
