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具有穿过血脑屏障能力的5取代二氟哌啶化合物
专利权人:
WEISHANG (SHANGHAI) BIO-PHARMACEUTICAL CO., LTD.;威尚(上海)生物医药有限公司
发明人:
ZHONG, Wei,钟卫
申请号:
CNCN2019/079047
公开号:
WO2019/196622A1
申请日:
2019.03.21
申请国别(地区):
CN
年份:
2019
代理人:
摘要:
Disclosed is a 5-substituted difluoropiperidine compound capable of passing through a blood-brain barrier. The structural formula of the compound is formula (I). The 5-substituted difluoropiperidine compound, a derivative, and a pharmaceutically acceptable salt thereof have an unexpected capability of passing through a blood-brain barrier, and a medicinal property of serving as a protein kinase inhibitor, especially for medical situations mediated by a vascular endothelial cell growth factor receptor 2 or SRC kinase family (FYN), and can be used for treating or preventing disorders associated with abnormal protein kinase activity, such as cancers and cancer brain metastasis, primary brain cancers such as brain glioma, malignant brain glioma, cancer meningeal metastasis, Alzheimer's disease, and nerve center diseases.L'invention concerne un composé difluoropipéridine substitué en position 5 capable de traverser une barrière hémato-encéphalique. La formule structurale du composé est représentée par la formule (I). Le composé difluoropipéridine substitué en position 5, un dérivé, et un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci ont une capacité inattendue de passer à travers une barrière hémato-encéphalique, et une propriété médicinale de servir comme inhibiteur de protéine kinase, en particulier pour des situations médicales à médiation par le récepteur 2 du facteur de croissance des cellules endothéliales vasculaires ou une kinase de la famille SRC (FYN), et peut être utilisé pour traiter ou prévenir des troubles associés à une activité anormale de protéine kinase, tels que des cancers et des métastases cérébrales cancéreuses, les cancers du cerveau primaires tels que le gliome cérébral, le gliome malin du cerveau, les métastases cancéreuses méningées, la maladie d'Alzheimer et des maladies du centre nerveux.公开了一种具有穿过血脑屏障能力的5取代二氟哌啶化合物;该化合物的结构式如式(I)所示。5取代二氟哌啶化合物、衍生物及其药学盐具有预料之外的具有穿过血脑屏障的能力,并能作为蛋白激酶抑制剂的药物特性,尤其是针对血管内皮细胞生长因子受体2或SRC激酶家族(FYN)介导的医疗状况,并且可用于治疗或预防异常蛋白激酶活性相关的
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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