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NEW CRYSTAL FORM OF APREMILAST AND PREPARATION METHOD THEREFOR
专利权人:
JINAN TRIO PHARMATECH CO.; LTD.
发明人:
LU, Guoliang,路国梁,HE, Yinjie,何银杰,FENG, Donghui,冯东辉,ZHANG, Dedong,张德东,LI, Pengfei,李鹏飞,QI, Fang,齐放,GAO, Yanfang,高砚芳,SUN, Xueying,孙学英
申请号:
CNCN2016/085029
公开号:
WO2016/206534A1
申请日:
2016.06.07
申请国别(地区):
WO
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention provides an Apremilast new crystal form B+ as shown in formula (I), which has the characteristic absorption peaks as follows within 2θ±0.2 in an X-ray powder diffraction pattern: 11.03, 12.97, 13.31, 13.65, 14.52, 16.01, 17.74, 18.54, 22.55, and 26.75. Compared with the prior art, the Apremilast crystal form B+ provided by the present invention has a large granularity, good fluidity, as well as desirable stability, hygroscopicity, and solubility. The present invention further provides a preparation method for the new crystal form B+, comprising: dissolving Apremilast in a solvent, decreasing a system temperature after the Apremilast is completely dissolved, crystallizing, filtering, and drying the solid in a drying oven till the weight is constant, thus obtaining the new crystal form of the Apremilast.La présente invention concerne une nouvelle forme cristalline daprémilast B+, telle que présentée dans la formule (I), qui a les pics dabsorption caractéristiques suivants, dans lintervalle 2θ±0,2 sur une image de diffraction aux rayons X par la méthode des poudres : 11,03, 12,97, 13,31, 13,65, 14,52, 16,01, 17,74, 18,54, 22,55, et 26,75. Par comparaison avec la technique antérieure, la forme cristalline daprémilast B+ fournie par la présente invention a une grande granularité, une bonne fluidité, ainsi que des propriétés souhaitables de stabilité, dhygroscopicité et de solubilité. La présente invention fournit en outre un procédé de préparation de la nouvelle forme cristalline B+, comprenant : la dissolution daprémilast dans un solvant, labaissement dune température du système après dissolution complète de laprémilast, une cristallisation, une filtration, et le séchage du solide dans un four de séchage jusquà poids constant, pour obtenir ainsi la nouvelle forme cristalline de laprémilast.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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