The present invention relates to a new synthetic process in which an alkyne and an azide react to form a radioisotopic bioconjugate construct. The reaction is particularly useful for producing compounds for use in imaging and radiotherapy applications. The present invention also provides bioconjugate labels and further relates to the use of these compounds in diagnostic and therapeutic methods. In addition, the invention provides a related process for introducing a radioisotopic halogen atom into a terminal alkyne.La présente invention concerne un nouveau procédé de synthèse, selon lequel un alcyne et un azide réagissent pour former une construction de bioconjugué radioisotopique. Cette réaction est particulièrement utile pour la production de composés destinés à être utilisés dans des applications d'imagerie et de radiothérapie. La présente invention a également trait à des marqueurs de bioconjugués et à l'utilisation de ces composés dans des procédés diagnostiques et thérapeutiques. En outre, l'invention porte sur un procédé afférent d'introduction d'atome halogène radioisotopique dans un alcyne terminal.