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DÉRIVÉS DE 6,7-DIHYDRO-5H-BENZO[7]ANNULÈNE UTILISÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE RÉCEPTEURS DES OESTROGÈNES
专利权人:
SANOFI
发明人:
申请号:
EP17705842.7
公开号:
EP3416962A1
申请日:
2017.02.14
申请国别(地区):
EP
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention relates to processes and intermediates for the preparation of compounds of formula (I):wherein R1 and R2 represent hydrogen or deuterium atoms; R3 represents a hydrogen atom or a -COOH, a -OH or a -OPO(OH)group; R4 represents a hydrogen atom or a fluorine atom; R5 represents a hydrogen atom or a -OH group; wherein at least one of R3 or R5 is different from a hydrogen atom; when R3 represents a-COOH, -OH or-OPO(OH)group, then R5 represents a hydrogen atom; when R5 represents a -OH group, then R3 and R4 represent hydrogen atoms; and R6 is selected from an optionally substituted phenyl, heteroaryl, cycloalkyl or heterocycloalkyl group.La présente invention concerne des composés de formule (I) : R1 et R2 représentent des atomes d'hydrogène ou de deutérium; R3 représente un atome d'hydrogène ou un groupe -COOH, -OH ou -OPO(OH)2; R4 représente un atome d'hydrogène ou un atome de fluor; R5 représente un atome d'hydrogène ou un groupe -OH; au moins l'un de R3 ou R5 étant différent d'un atome d'hydrogène; quand R3 représente un groupe -COOH, -OH ou -OPO(OH)2, alors R5 représente un atome d'hydrogène; quand R5 représente un groupe -OH, alors R3 et R4 représentent des atomes d'hydrogène; et R6 est choisi parmi un groupe phényle, hétéroaryle, cycloalkyle ou hétérocycloalkyle éventuellement substitué. L'invention concerne également la préparation et les utilisations thérapeutiques des composés de formule (I) en tant qu'inhibiteurs et agents de dégradation de récepteurs des œstrogènes, utilisés en particulier pour le traitement du cancer.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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