OBRECHT, Daniel,BISANG, Christian,LUTHER, Anatol,WEINBRENNER, Steffen,ROBINSON, John Anthony,MOEHLE, Kerstin,STEUER, Christian,DRURY III, William J.
申请号：
EPEP2016/025032
公开号：
WO2016/162127A1
申请日:
2016.04.06
申请国别(地区):
EP
年份:
2016
代理人:
摘要：
Novel backbone-cyclized peptidomimetics of the general formula cyclo[-P1-P2-P3-P4-P5-P6-P7-P8-T1-T2-] (I) wherein the single elements T or P are α-amino acid residues connected in either direction which, depending on their positions in the chain, are as defined in the description and the claims, and salts thereof, have the property to modulate the GLP-1 receptor. They can be used as medicaments to treat, prevent, or delay the onset of diseases, disorders or conditions in which modulation of the human GLP-1 receptor is beneficial, such as type 2 diabetes. These backbone-cyclized peptidomimetics can be manufactured by a process which is based on a mixed solid- and solution phase synthetic strategy.La présente invention concerne de nouveaux peptidomimétiques à squelette cyclisé présentant la formule générale cyclo[-P1-P2-P3-P4-P5-P6-P7-P8-T1-T2-] (I) où les éléments uniques T ou P sont des résidus d'acides aminés α reliés dans l'une ou l'autre direction qui, en fonction de leurs positions dans la chaîne, sont tels que définis dans la description et les revendications, et leurs sels, ayant la propriété de moduler le récepteur GLP-1. Ils peuvent être utilisés en tant que médicaments pour traiter, prévenir, ou retarder l'apparition de maladies, de troubles ou d'états dans lesquels la modulation du récepteur au GLP -1 humain est utile, tels que le diabète de type 2. Ces peptidomimétiques à squelette cyclisé peuvent être fabriqués au moyen d'un procédé qui est basé sur une stratégie de synthèse mixte en phase solide et solution.
