OBRECHT, Daniel,LUTHER, Anatol,BERNARDINI, Francesca,ZBINDEN, Peter
申请号：
EPEP2014/056285
公开号：
WO2014/161782A1
申请日:
2014.03.28
申请国别(地区):
EP
年份:
2014
代理人:
摘要：
Beta-hairpin peptidomimetics of the general formula (I), cyclo(P1-p2-p3-p4-p5-p6- p7p8p9-p10-p11-p12-T1-T2], a nd pharmaceutically acceptable salts thereof, with P1 to P12, T1 and T2 being elements as defined in the description and the claims, have broad spectrum Gram-negative antimicrobial activity to e.g. inhibit the growth or to kill microorganisms such as Klebsiella pneumoniae and/or Acinetobacter baumannii and/or Escherichia coli. They can be used as medicaments to treat or prevent infections or as disinfectants for foodstuffs, cosmetics, medicaments or other nutrient-containing materials. These peptidomimetics can be manufactured by a process which is based on a mixed solid- and solution phase synthetic strategy.L'invention concerne des peptidomimétiques en épingle à cheveux bêta de formule générale (I), cyclo(P1-p2-p3-p4-p5-p6- p7p8p9-p10-p11-p12-T1-T2], et des sels de ceux-ci acceptables sur le plan pharmaceutique, P1 à P12, T1 et T2 étant des éléments tels que définis dans la description et les revendications, possédant une activité antimicrobienne à Gram-négatif à large spectre, par exemple, pour inhiber la croissance ou pour tuer des micro-organismes tels que Klebsiella pneumoniae et/ou Acinetobacter baumannii et/ou Escherichia coli. Ils peuvent être utilisés en tant que médicaments pour traiter ou prévenir des infections ou en tant que désinfectants pour produits alimentaires, cosmétiques, médicaments ou d'autres matériaux contenant des nutriments. Ces peptidomimétiques peuvent être fabriqués par un procédé qui est fondé sur une stratégie de synthèse à phase mixte solide et solution.
