紫檀芪在制备TOP1酶抑制剂中的应用
- 专利权人:
- 陈西敬
- 发明人:
- 陈西敬,张愈甜,李莹,孙长城,刘金峰
- 申请号：
- CN202010595033.0
- 公开号：
- CN111632044A
- 申请日:
- 2020.06.28
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及紫檀芪的一种新的用途，具体公开了紫檀芪在制备DNA拓扑异构酶I(topoisomerase I，TOP1)抑制剂中的应用，还公开了紫檀芪在制备用于具有TOP1介导的DNA复制损伤特征的肿瘤疾病的药物中的应用，所述肿瘤包括但不限于非小细胞肺癌、乳腺癌、肝癌、卵巢癌、回盲肠癌、结肠癌或大肠癌。紫檀芪能够有效抑制TOP1酶的酶活，抑制其对超螺旋DNA的解旋能力，且对TOP1酶的抑制效果与喜树碱持平。此外，紫檀芪能够有效抑制多种肿瘤细胞的增殖，具有广谱抗肿瘤效果；还能在细胞内下调TOP1酶蛋白的浓度，对体外非增值型细胞无细胞毒性，安全性较高。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
