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CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS CALPAIN INHIBITORS
专利权人:
发明人:
申请号:
EP10795007.3
公开号:
EP2516393B1
申请日:
2010.12.21
申请国别(地区):
EP
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention relates to novel carboxamide compounds and their use for the manufacture of a medicament. The carboxamide compounds are inhibitors of calpain (calcium dependant cysteine proteases). The invention therefore also relates to the use of these carboxamide compounds for treating a disorder associated with an elevated calpain activity. The carboxamide compounds are compounds of the general formula I in which R1, R2, R3 R4, R5, m and n have the meanings mentioned in the claims and the description, the tautomers thereof, the hydrates thereof and the pharmaceutically suitable salts thereof. Of these compounds those are preferred wherein R1 is optionally substituted phenyl-C1-C2-alkyl or hetaryl-C1-C2-alkyl, R2 is optionally substituted aryl, hetaryl, aryl-C1-C6-alkyl, aryl-C2-C6-alkenyl or hetaryl-C1-C4-alkyl, R3 is C1-C3-alkyl, C1-C3-haloalkyl, C2-C4-alkenyl, C3-C6-cycloalkyl, C3-C6-cycloalkyl-C1-C2-alkyl, or phenyl-C1-C3-alkyl, R4 and R5 independently of one another are halogen, CF3, CHF2, CH2F, C1-C2-alkyl or C1-C2-alkoxy, and m and n independently of one another are 0 or 1.Cette invention concerne de nouveaux composés de carboxamide et leur utilisation dans la fabrication dun médicament. Les composés de carboxamide sont des inhibiteurs de calpaïne (cystéine protéases calcium-dépendantes). Par conséquent, linvention concerne également lutilisation de ces composés de carboxamide pour traiter un trouble associé à une activité calpaïne élevée. Les composés de carboxamide selon linvention sont des composés de formule générale I, leurs tautomères, hydrates et sels pharmaceutiquement convenables. Dans la formule I, R1, R2, R3 R4, R5, m et n ont les significations indiquées dans les revendications et la description. Parmi ces composés, les préférés sont ceux dans lesquels R1 est un phénylalkyle C1-C2 ou un hétéroarylalkyle C1-C2 éventuellement substitué, R2 est un aryle, hétéroaryle, arylalyle C1-C6, arylalcényle C2-C6 ou hétéroarylalkyle C1-C4 éventuellemen
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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