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PROCESS OF PREPARATION OF AN ANTIOXIDANT-FREE POLYMORPHICALLY AND CHEMICALLY STABLE FORMULATION OF BAZEDOXIFENE ACETATE
专利权人:
ZENTIVA; K. S.
发明人:
AHMED, ABID RIAZ,STASIAK, PAWEL
申请号:
CZCZ2012/000047
公开号:
WO2013/182169A1
申请日:
2012.06.07
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要:
An aqueous process for preparation of an antioxidant-free and polymorphically and chemically stable oral solid formulation of bazedoxifene acetate, comprising: a. Preparing a wet portion of the formulation in the form of granules prepared by wet granulation b. Preparing a dry portion of the final formulation prepared by direct mixing or by dry granulation c. Mixing the portions in a ratio that varies between 25:75 - 75:25 d. Optionally admixing of further powder excipients, such as one or more fillers, glidants and / or lubricants, and e. Manufacturing the final formulation by i/ compressing the blend into tablet cores and coating the cores with a coating comprising moisture protective polymers ii/ filling the blend into moisture protective capsules wherein the active compound bazedoxifene acetate is incorporated either into the wet portion or into the dry portion and wherein the preparation of the portion comprising the active compound bazedoxifene acetate comprises as the first step pre-blending bazedoxifene acetate with a hydrophilic filler.Cette invention concerne un procédé aqueux de préparation dune formulation orale solide dacétate de bazédoxifène, sans anti-oxydant et stable du point de vue polymorphe et chimique, ledit procédé consistant à : a. préparer une fraction humide de la formulation sous forme de granulés obtenus par granulation humide b. préparer une fraction sèche de la formulation finale obtenue par mélange direct ou par granulation sèche c. mélanger les fractions en un rapport de 25:75 à 75:25 d. ajouter facultativement des excipients en poudre, par exemple une ou plusieurs charges, un ou plusieurs agents découlement et/ou un ou plusieurs lubrifiants e. fabriquer la formulation finale i/ en comprimant le mélange sous forme de noyaux de comprimés et en enrobant lesdits noyaux dune pellicule comprenant des polymères protégeant de lhumidité, ii/ en remplissant le mélange dans des capsules protégeant de lhumidité, ledit composé actif acétate de bazé
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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