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PROCESS FOR PREPARING AMORPHOUS ROSUVASTATIN CALCIUM FREE OF IMPURITIES
专利权人:
发明人:
申请号:
EP06754501.2
公开号:
EP1912952B1
申请日:
2006.06.22
申请国别(地区):
EP
年份:
2014
代理人:
摘要:
A pure amorphous form of rosuvastatin calcium having purity of more than 99.5%, preferably a purity of more than 99.8%, more preferably a purity of more than 99.9% as determined by HPLC area percentage, and free from any traces of alkali metal impurities is disclosed. A process of preparing said pure amorphous form of rosuvastatin calcium is disclosed, which comprises hydrolysis of C1-C5 alkyl esters of rosuvastatin, preferably terf-butyl ester of rosuvastatin, with an organic nitrogen base, e.g. guanidines, amidines, amines and quaternary ammonium hydroxides, in the presence of water, optionally containing aprotic solvent, following the conversion of thus obtained rosuvastain salt with a source of calcium to desired rosuvastatin calcium, which is then isolated. An alternative process is disclosed, which comprises the conversion of numerous novel ammonium salts of rosuvastatin, preferably tert-octylammonium salt of rosuvastatin, with the source of calcium to desired commercial rosuvastatin calcium.. Rosuvastatin calcium is HMG CoA reductase, useful in the treatment of hyperlipidemia, hypercholesterolemia and atherosclerosis.Linvention concerne une forme pure amorphe de rosuvastatine calcique de pureté supérieure à 99,5 %, de préférence supérieure à 99,8 %, idéalement supérieure à 99,9 % tel que déterminé par le pourcentage de surface établi par chromatographie liquide haute performance (HPLC), et dépourvue de toutes traces dimpuretés de métal alcalin. Linvention concerne un procédé de préparation de ladite forme pure amorphe de rosuvastatine calcique qui consiste à hydrolyser des esters dalkyle C1-C5 de rosuvastatine, de préférence des esters tert-butyliques de rosuvastatine, avec une base azote organique, de type guanidines, amidines, amines et hydroxydes dammonium quaternaires, en présence deau, contenant éventuellement un solvant aprotique, puis à convertir le sel de rosuvastatine ainsi obtenu comprenant une source de calcium en rosuvastatine calcique, qui est en
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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