주 자오닝,맥킷트릭 브라이언,쑨 중-웨,예 위안짠 씨.,보이그트 요하네스 에이치.,스트릭클랜드 코리,스미쓰 엘리자베쓰 엠.,스탬포드 앤드류,그린리 윌리엄 제이.,마졸라 2세 로버트 디.,콜드웰 존,커밍 자레드 엔.,왕 링옌,우 위성,이설로 울리히,류 샤오샹,황 잉,리 궈칭,판 졘핑,미지아스젝 제프리 에이.,궈 타오,레 투이 엑스. 에이치.,사이온즈 커트 더
申请号：
KR1020097019655
公开号：
KR1016129610000B1
申请日:
2008.02.20
申请国别(地区):
KR
年份:
2016
代理人:
摘要：
Disclosed herein are pharmaceutical compositions comprising a compound of formula I, or a stereoisomer, tautomer, pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, and a compound of formula (I).Formula IIn the above formula (I)W is a bond, -C (= S) -, -S (O) -, -S (O) 2 -, -C (= O) -, -O-, -C (R 6) (R 7) - , -N (R 5) - or -C (= N (R 5) ) - , and；X is -O-, -N (R 5) - or -C (R 6) (R 7 ) - and； Only when X is a -O-, U is -O-, -S (O) -, -S (O) 2 -, -C (= O) - or -C (= NR 5) - is not；U is a bond, -S (O) -, -S (O) 2 -, -C (O) -, -O-, -P (O) (OR 15) -, -C (= NR 5) -, - (C (R 6) ( R 7)) b - or -N (R 5) -, wherein, b is 1 or 2； Stage W is -S (O) -, -S (O) 2 -, -O- or -N (R 5) -, U is -S (O) when the -, -S (O) 2 - , - O- or -N (R <； 5 >；) -； X is -N (R 5) - and W is -S (O) -, -S ( O) 2 -, -O- or -N (R 5) - when the, U is not a bond；R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and R 7 are as defined in the specification.Also described herein are methods of inhibiting aspartyl protease, particularly methods of treating cardiovascular diseases, cognitive and neurodegenerative diseases, and methods of inhibiting human immunodeficiency virus, plastoxin, cathepsin D, and protozoal enzymes . Also described are methods of treating a cognitive or neurodegenerative disease using a compound of formula I with a cholinesterase inhibitor or a muscarinic m 1 agonist or m 2 antagonist.Aspartyl protease inhibitors, cardiovascular diseases, cognitive and neurodegenerative diseases, human immunodeficiency virus.본원에는 화학식 I의 화합물, 또는 이의 입체이성체, 호변이성체, 약제학적으로 허용되는 염 또는 용매화물, 및 화학식 I의 화합물을 포함하는 약제학적 조성물이 기재되어 있다.화학식 I위의 화학식 I에서,W는 결합, -C(=S)-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(=O)-, -O-, -C(R6)(R7)-, -N(R5)- 또는 -C(=N(R5))-이고；X는 -O-, -N(R5)- 또는 -C(R6)(R7)-이고； 단 X가 -O-인 경우, U는 -O-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(=O)- 또는 -C(=NR5)-가 아니며；U는 결합, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -O-, -P(O)(OR15)-, -C(=NR5)-, -(C(R6)(R7))b- 또는 -N(R5)-이고, 여기서, b는 1 또는 2이며； 단 W가 -S(O)-, -S(O)2-, -O- 또는 -N(R5)-인 경우, U는 -S(O)-, -S(O)2-, -O- 또는 -N(R5)-가 아니고； X가 -N(
