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Isomerized compounds as immunosuppressants
专利权人:
INCYTE CORPORATION
发明人:
WU, Liangxing,LI, Jingwei,QI, Chao,ZHANG, Fenglei,LI, Zhenwu,ZHU, Wenyu,YU, Zhiyong,XIAO, Kaijiong,LU, Liang,MEI, Song,QIAN, Ding-Quan,HE, Chunhong,YE, Yingda,XU, Meizhong,YAO, Wenqing
申请号:
PE2019001316
公开号:
PE20191532A1
申请日:
2017.12.21
申请国别(地区):
PE
年份:
2019
代理人:
摘要:
A formula compound (I),Or a pharmaceutically acceptable salt, or a stereoisomerized salt, wherein: Ring A is isomerized salt of 5-14 members, isomerized salt of 4-14 members, etc.; ring a is optional, replaced by 1, 2, 3, 4 or 5 R6 substitutes; L is a link, - C (o) N13,-NR13C(O)..Among others, R3 is methyl, halo, CN, etc.; R4 is tar such as C1-4, alcoxi C1-4; R5 is C1-4, alcoxi C1-4, C1-4 halide, C1-4, etc.; R6 and R17 are substances independent of H, halo, C1-6, etc.; m and N are independent substances 0, 1, 2 or 3; Q and s are independent substances 1, 2, 3 or 4. The preferred compound is acid (s) - 1 - ((7-chloro-2 - (2 '- chloro-3) - (5 - ((2-hydroxy) amino) methyl) pyridine-2-methyl - [1,1' - diphenyl] - 3-il) benzo [D] oxazol-5-il) methyl) pyridine-2-carboxillico. These isomerized compounds inhibit PD-1 / PD-L1, stimulate and / or increase the immune response; in addition, these compounds refer to their preparation procedures,And its use in the treatment of cancer or infectious diseasesReferido a un compuesto de formula (I), o una sal farmaceuticamente aceptable, o estereoisomero de este, en donde: el anillo A es heteroarilo de entre 5 y 14 miembros, heterocicloalquilo de entre 4 y 14 miembros, entre otros; y en donde dicho anillo A se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes R6; L es un enlace, -C(O)NR13-, -NR13C(O)-, entre otros; R3 es metilo, halo, CN, entre otros; R4 es alquilo C1-4, alcoxi C1-4, entre otros; R5 es alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, entre otros; R6 y R17 se selecciona independientemente de H, halo, alquilo C1-6, entre otros; m y n son independientemente 0, 1, 2 o 3; q y s son independientemente 1, 2, 3 o 4. Un compuesto preferido es acido (S)-1-((7-cloro-2-(2'-cloro-3'-(5-(((2-hidroxietil)amino)metil)picolinamido)-2-metil-[1,1'-bifenil]-3-il)benzo[d]oxazol-5-il)metil)piperidina-2-carboxilico. Estos compuestos heterociclicos inhiben la interaccion PD-1/PD-L1, estimula y/o aumenta la respuesta inmunitaria; ademas se
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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