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Panaxdiol type ginsenoside derivative, process for producing the same and use thereof
专利权人:
アーミー メディカル ユニバーシティー;重慶天百康生物科技有限公司
发明人:
李暁輝,▲ジャー▼乙,黄▲イェン▼
申请号:
JP2019536633
公开号:
JP2019529550A
申请日:
2017.09.15
申请国别(地区):
JP
年份:
2019
代理人:
摘要:
Panaxdiol-type ginsenoside derivatives having the structure shown in Formula I or Formula II are provided. Also provided is their use in the preparation of a medicament for the prevention and treatment of atherosclerosis. The panaxidiol-type ginsenoside derivative (i) has low cytotoxicity, and (ii) can significantly reduce the proportion of atherosclerotic plaque area in apoE − / − mice, and (iii) mouse serum Can effectively reduce the level of low density lipoprotein cholesterol and also increase the level of high density lipoprotein cholesterol, and (iv) local TNF in the arteries of apoE− / mouse. -The level of α can be significantly reduced and (v) has a good anti-inflammatory effect. When the above-mentioned panaxidiol-type ginsenoside derivative is used at a dose of 30 μM, the formation of RAW264.7 cell-derived foam cells can be significantly reduced. Furthermore, the method for producing the panaxidiol type ginsenoside derivative is easy to operate and has a high yield.式Iまたは式IIに示す構造を有している、パナキシジオール型ギンセノシド誘導体が提供される。また、アテローム症を予防および治療するための薬物の調製における、それらの使用も提供される。上記のパナキシジオール型ギンセノシド誘導体は、(i)細胞毒性が低く、(ii)apoE-/-マウスにおいて、動脈硬化プラークの面積の割合を有意に減少させることができ、(iii)マウスの血清中の、低密度リポタンパク質コレステロールのレベルを効果的に減少させるとともに、高密度リポタンパク質コレステロールのレベルを効果的に増加させることもでき、(iv)apoE-/マウスの動脈において、局所的なTNF-αのレベルを有意に減少させることができ、(v)良好な抗炎症効果を有している。上記のパナキシジオール型ギンセノシド誘導体を30μMの用量で用いると、RAW264.7細胞由来泡沫細胞の形成を、有意に減少させることができる。さらに、上記のパナキシジオール型ギンセノシド誘導体の製造方法は、操作が容易であり収率が高い。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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