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Process for the preparation of N - [(2'R) -2'-deoxy-2'-fluoro-2'-methyl-p-phenyl-5'-uridylyl] -L-alanine 1-methyl ethyl ester
专利权人:
Gilead Pharmasset LLC
发明人:
ROSS, Bruce,SOFIA, Michael,PAMULAPATI, Ganapati,RACHAKONDA, Suguna,ZHANG, Hai-ren,CHUN, Byoung-kwon,WANG, Peiyuan
申请号:
ES10721225
公开号:
ES2586821T3
申请日:
2010.05.20
申请国别(地区):
ES
年份:
2016
代理人:
摘要:
A process for preparing a compound represented by formula 4, or a phosphorus-based diastereomer thereof: ** Formula ** in which P * represents a chiral phosphorus atom, and in which said phosphorus-based diastereomer is represented by formulas RP-4 or SP-4: ** Formula ** comprising: a) reacting an isopropyl alanate, A, a di-X'-phenylphosphate, B, 2'-deoxy-2'-fluoro -2'-C-methyluridine, 3, and a base to obtain a first mixture comprising 4, or the phosphorus-based diastereomer thereof; ** Formula ** wherein X is a conjugate base of an acid, n is 0 or 1, and X 'is a halogen b) reacting the first mixture with a protective compound to obtain a second mixture comprising 4, or the phosphorus-based diastereomer thereof, wherein the protective compound is selected from a t-butyldimethylsilyl protective compound and a dimethoxytriphenylmethyl protective compound; and c) optionally subjecting the second mixture to crystallization, chromatography or extraction in order to obtain 4, or the phosphorus-based diastereomer thereof.Un proceso para preparar un compuesto representado por la formula 4, o un diastereomero a base de fosforo del mismo:**Fórmula** en la que P* representa un atomo de fosforo quiral, y en la que dicho diastereomero a base de fosforo se representa por las formulas RP-4 o SP-4:**Fórmula** que comprenden: a) hacer reaccionar un alanato de isopropilo, A, un di-X'-fenilfosfato, B, 2'-desoxi-2'-fluoro-2'-C-metiluridina, 3, y una base para obtener una primera mezcla que comprende 4, o el diastereomero a base de fosforo del mismo;**Fórmula** en donde X es una base conjugada de un acido, n es 0 o 1, y X' es un halogeno b) hacer reaccionar la primera mezcla con un compuesto protector para obtener una segunda mezcla que comprende 4, o el diastereomero a base de fosforo del mismo, en donde el compuesto protector se selecciona de entre un compuesto protector t-butildimetilsililo y un compuesto protector dimetoxitrifenilmetilo; y c) someter opcionalmente la segunda mezcla
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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