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Tamoxifen derivatives for the treatment of neoplastic diseases, particularly those with high HER2 protein levels
专利权人:
ノイジル、ジリ;バイオテクノロジスキー ユスタヴ エーヴィー シーアール、ヴィー.ヴィー.アイ.;スマート ブレイン エス.アール.オー.;ケイケイシージー ピーエルシー
发明人:
ノイジル、ジリ,ストルサ、ヤン,ワーナー、ルーカス
申请号:
JP2016509298
公开号:
JP2016522179A
申请日:
2014.04.07
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要:
The subject of the present invention is a novel mitochondrial target type E and / or Z isomer of an aliphatic triphenylphosphonium derivative of tamoxifen, wherein the aliphatic chain is alkyl or alkenyl, and The corresponding tertiary amine salts and / or mixtures thereof (MitoTAX). The alkyltriphenylphosphonium derivative of tamoxifen has the general chemical formula (I), where n = 8-12 and Z is selected from the group of organic or inorganic acid salts. The alkenyltriphenylphosphonium derivative of tamoxifen has the general chemical formula IA, where n = 6-10, and Z has the meaning described above. These compounds are applicable for the treatment of tumor diseases, particularly tumor diseases with high HER2 protein levels. The therapeutic agent for neoplastic diseases according to the present invention comprises at least one of E-form and / or Z-form isomers of aliphatic triphenylphosphonium derivatives of tamoxifen of general formula (I) and / or IA or their tertiary amine salts. Contains one. [Selection] FIG.本発明の対象は、新規のミトコンドリア標的型の、タモキシフェンの脂肪族トリフェニルホスホニウム誘導体のE型及び/又はZ型異性体であって、当該脂肪族鎖はアルキル又はアルケニルである異性体、及びそれらの対応する第三級アミン塩、及び/又はこれらの混合物(MitoTAX)である。タモキシフェンのアルキルトリフェニルホスホニウム誘導体は、一般化学式(I)を持ち、式中n=8~12であり、Zは有機酸塩又は無機酸塩の群から選択される。タモキシフェンのアルケニルトリフェニルホスホニウム誘導体は、一般化学式IAを持ち、式中n=6~10であり、Zは上述の意味を持つ。これらの化合物は、腫瘍疾患の治療、特に高HER2タンパク質レベルの腫瘍疾患に対して適用可能である。本発明による腫瘍性疾患の治療薬は、一般化学式(I)及び/又はIAのタモキシフェンの脂肪族トリフェニルホスホニウム誘導体のE型及び/又はZ型異性体或いはそれらの第三級アミン塩の少なくとも一つを含有する。 【選択図】 図19
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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