Inhibit transglutaminase peptide inhibitor of transglutaminase, the present invention discloses a pharmaceutical composition comprising a transglutaminase peptide inhibitor and at least one as an active ingredient. The composition or the inhibitor is effective to various diseases caused by abnormal activity of transglutaminase, for example, to treat and prevent cancer and inflammatory diseases. A method of treating cancer and various inflammatory diseases, and there is disclosed a method for producing a variant of a peptide capable of suppressing transglutaminase.本発明は、トランスグルタミナーゼを抑制するトランスグルタミナーゼペプチド抑制剤、および有効成分として少なくとも一つのトランスグルタミナーゼペプチド抑制剤を含む薬学的組成物を開示する。この抑制剤または組成物は、トランスグルタミナーゼの非正常的活性により引き起こされる様々な疾患、例えば炎症疾患および癌を予防および治療するのに有効である。また、各種炎症疾患と癌を治療する方法、およびトランスグルタミナーゼを抑制可能なペプチドの変異体を製造する方法を開示する。