FAKHOURY STEPHEN ALAN,LEE HELEN TSENWHEI,REED JESSICA ELIZABETH,SCHLOSSER KEVIN MATTHEW,SEXTON KAREN ELAINE,TECLE HAILE,WINTERS ROY THOMAS
申请号：
CY111101196
公开号：
CY1112127T1
申请日:
2011.12.02
申请国别(地区):
CY
年份:
2015
代理人:
摘要：
Η εφεύρεση παρέχει ενώσεις κιναζολίνης του τύπου : όπου το R1 είναι αλογόνο, το R2 είναι Η ή αλογόνο, το R3 είναι α) C1-C3 αλκύλ, προαιρετικά υποκατεστημένο από αλογόνο ή β) -(CH2)n-μορφολίνο, -(CH2)n-πιπεριδίνο, -(CH2)n-πιπεραζίνο, -(CH2)n-πιπεραζίνο-Ν(C1-C3αλκύλ), -(CH2)n-πυρρολιδίνο ή -(CH2)n ιμιδαζόλιο, το n είναι 1 έως 4, το R4 είναι -(CH2)m-Het, το Het είναι μορφολίνη, πιπεριδίνη, πιπεραζίνη, πιπεραζινο-Ν(C1-C3αλκύλ), ιμιδαζόλιο, πυρρολιδίνη, αζεπάνιο, 3,4-διυδρο-2Η-πυριδίνη ή 3,6-διυδρο-2Η-πυριδίνη, έκαστο προαιρετικά υποκατεστημένο από αλκύλ, αλογόνο, ΟΗ, ΝΗ2, ΝΗ(C1-C3αλκύλ) ή Ν(C1-C3αλκύλ)2, το m είναι 1-3 και το είναι Ο, S ή ΝΗ ή φαρμακευτικώς αποδεκτό άλας αυτών, καθώς επίσης μεθόδους και ενδιάμεσες ενώσεις για κατασκευή αυτών, χρήσιμες φαρμακευτικές συνθέσεις και μεθόδους χρήσης των ενώσεων στη θεραπεία πολλαπλασιαστικών ασθενειών.The invention provides quinazoline compounds of the type: where R1 is equine,R2 is H or equine,R3 is a) C1-C3 alkyl,Optionally substituted by equine or b) -(CH2)n-morpholine,-(CH2)n-piperidine,-(CH2)n-piperazine,(CH2)n-piperazine-N(C1-C3alkyl),(CH2)n-pyrrolidine or -(CH2)n imidazole,n is 1 to 4, R4 is -(CH2)m-Het, Het is morpholine,piperidine,piperazine,piperazine-N(C1-C3alkyl),imidazole,pyrrolidine,azepine,3,4-dihydro-2H-pyridine or 3,6-dihydro-2H-pyridine,has been voluntarily substituted by alcohol,horse,Oh,NH2, N(C1-C3alkyl) or N(C1-C3alkyl)2, m is 1-3 and O isS or N or their medically acceptable salt,as well as methods and intermediate compounds for their manufacture,Useful pharmaceutical compositions and methods of use of compounds in the treatment of multiple diseases.
