Disclosed are levoisovalerylspiramycin I, II or III, preparations, preparation methods and uses thereof. The preparations comprise levoisovalerylspiramycin I, II or III and pharmaceutically acceptable carrier and/or adjuvant, wherein the purity of levoisovalerylspiramycin I, II or III is above 90 wt%. Said levoisovalerylspiramycin I, II or III has good antibacterial activity, and its preparations include solution for injection, powder for injection or lyophilized powder.Se describen la levoisovalerilespiramicina I,II o III, preparaciones, métodos de preparación y sus usos. Las preparaciones comprenden levoisovalerilespiramicina I, II,o III y vehiculo fasrmaceuticamente aceptable y/o adyuvante, en donde la pureza de levoisovalerilesparamicina I, II, III está por encima de 90% en peso. La de levoisovalerilesparamicina I, II o III tiene una buena actividad antibacteriana, y las preparaciones incluyen soluciones para inyección. Polvo para inyección o polvo liofilizado para inyección.