The present application relates to new derivatives, substituted on the N terminus by a carboxyalkyl group, of monomethylauristatin E and monomethylauristatin F, to processes for preparing these derivatives, to the use of these derivatives for treating and/or preventing diseases, and to the use of these derivatives for producing medicaments for treating and/or preventing diseases, more particularly hyperproliferative and/or angiogenic disorders such as cancer disorders, for example. Such treatments may be applied as a monotherapy or else in combination with other medicaments or further therapeutic measures.本出願は、Ｎ末端上でカルボキシアルキル基によって置換されたモノメチルオーリスタチンＥおよびモノメチルオーリスタチンＦの新規な誘導体、これらの誘導体を調製する方法、疾患を治療および／または予防するためのこれらの誘導体の使用、疾患、より具体的には、例えばがん障害などの過剰増殖性および／または血管新生障害の治療および／または予防用の医薬品を製造するためのこれらの誘導体の使用に関する。そうした治療は、単剤療法として施すことも、あるいは他の医薬品または他の治療手段と併用して施すこともできる。
