CANNIZZARO, CARINA E.,GRAUPE, MICHAEL,GUERRERO, JUAN A.,LU, YAFAN,STRICKLEY, ROBERT G.,VENKATARAMANI, CHANDRASEKAR,ZABLOCKI, JEFF
申请号:
PE0028112013
公开号:
PE10672014A1
申请日:
2012.06.29
申请国别(地区):
PE
年份:
2014
代理人:
摘要:
Relates to compounds of formula (i) wherein R1 is H, alkyl, optionally substituted C1 - 6, CH2OH, among others R2 is H, alkyl, optionally substituted cycloalkyl C1 - 6, or Halo R3, R4, R5, R6, R9, R10, R11, R12, R13 are independently h, hydroxyl Optionally substituted alkyl, rent Not optionally substituted, optionally substituted heteroaryl, acyl, aminocarbonilo,Among others R7 is H or alkyl substituted opcionalmenete C1 - 6. Preferred compounds are: 2,6-dichloro-4 - (2-methoxyethoxy) - N - (4 - (2 - oxo - 1.2 - dihidropiridin - 4-yl) benzyl) benzamide 2,6 - Dichloro -, N - [4 - (2 - oxo - 1,2 dihydro - pyridin-4-yl) benzyl] - benzamide among others. Also referred to a Pharmaceutical composition.These compounds are inhibitors of aldehyde dehydrogenase (ALDH) 2 Human mitochondrial, being useful for the treatment of Drug Dependence Addiction in MammalsSE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H, ALQUILO C1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CH2OH, ENTRE OTROS R2 ES H, ALQUILO C1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CICLOALQUILO O HALO R3, R4, R5, R6, R9, R10, R11, R12, R13 SON INDEPENDIENTEMENTE H, HIDROXILO, ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ALQUILENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ACILO, AMINOCARBONILO, ENTRE OTROS R7 ES H O ALQUILO C1-6 OPCIONALMENETE SUSTITUIDO. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 2,6-DICLORO-4-(2-METOXIETOXI)-N-(4-(2-OXO-1,2-DIHIDROPIRIDIN-4-IL)BENCIL)BENZAMIDA 2,6-DICLORO-N-[4-(2-OXO-1,2-DIHIDRO-PIRIDIN-4-IL)BENCIL]-BENZAMIDA ENTRE OTROS. REFERIDO ADEMAS A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA ALDEHIDO DESHIDROGENASA (ALDH-2) MITOCONDRIAL HUMANA, SIENDO UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPENDENCIA A DROGAS DE ADICCION EN MAMIFEROS