JAMES E. BRADNER,JUN QI,MINORU TANAKA,JAMES E BRADNER
申请号：
BR112018004617
公开号：
BR112018004617A2
申请日:
2016.09.09
申请国别(地区):
BR
年份:
2018
代理人:
摘要：
The present invention relates to compounds of formula (I) and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of formula (I) are bromodomain binders and / or bromodomain-containing proteins (e.g., bromine and extraterminal proteins (bet)). Also provided are methods, uses and kits using the compounds and pharmaceutical compositions for inhibiting the activity (e.g., increased activity) of bromodomains and / or bromodomain-containing proteins and for treating and / or preventing an individual of bromodomain-associated diseases. or bromodomain-containing proteins (e.g., proliferative diseases, cardiovascular diseases, viral infections, fibrotic diseases, metabolic diseases, endocrine diseases, and radiation poisoning). The compounds, pharmaceutical compositions and kits are also useful for male contraception.a presente invenção refere-se a compostos de fórmula (i) e composições farmacêuticas dos mesmos. compostos de fórmula (i) são ligantes de bromodomínios e/ou proteínas contendo bromodomínio (por exemplo, proteínas bromo e extraterminal (bet)). são também providos métodos, usos e estojos usando os compostos e composições farmacêuticas para inibição da atividade (por exemplo, atividade aumentada) de bromodomínios e/ou proteínas contendo bromo-domínio e para tratamento e/ou prevenção em um indivíduo de doenças associadas com bromodomínios ou proteínas contendo bromodomínio (por exemplo, doenças proliferativas, doenças cardiovasculares, infecções virais, doenças fibróticas, doenças metabólicas, doenças endócrinas e envenenamento por radiação). os compostos, composições farmacêuticas e estojos são também úteis para contracepção masculina.
