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MODULADORES DE ROR GAMMA (ROR?).
专利权人:
LEAD PHARMA HOLDING B.V.
发明人:
Joseph Maria Gerardus Barbara CALS,Sander Bernardus NABUURS,Vera DE KIMPE
申请号:
MX2017015737
公开号:
MX2017015737A
申请日:
2016.06.03
申请国别(地区):
MX
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention relates to compounds according to Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds can be used as inhibitors of RORy and are useful for the treatment of RORy mediated diseases such as autoimmune and inflammatory diseases.La presente invención se refiere a compuestos según la Fórmula I: (ver Fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos en donde - A1-A8 son N o CR1-CR8, respectivamente, con la condición de que no más de cuatro posiciones A en A1-A4 puedan ser simultáneamente N y no más de dos de las cuatro posiciones A en A5-A8 puedan ser simultáneamente N; - R1-R8 son independientemente H, halógeno, amino, alcoxi C(1-3), (di)alquilamino C(1-3) o alquilo C(1-6); - R9 es alquilo C(1-6); - R10 y R11 son independientemente H, F, metilo, etilo, hidroxilo o metoxi o R10 y R11 son juntos carbonilo, estando todos los grupos alquilo, si están presentes, opcionalmente sustituidos con uno o más F; - R12 es H o alquilo C(1-6); - R13 es cicloalquilo C(3-6), cicloalquil C(3-6)-alquilo C(1-3), heterocicloalquilo C(2-5), heterocicloalquil C(2-5)-alquilo C(1-3), arilo C(6-10), aril C(6-10)-alquilo C(1-3), hetero-arilo C(1-9) o heteroaril C(1-9)-alquilo C(1-3); - R14 es H, alquilo C(1-6), alquenilo C(2-6), cicloalquilo C(3-6), cicloalquil C(3-6)-alquilo C(1-3), heterocicloalquilo C(2-5), heterocicloalquil C(2-5)-alquilo C(1-3), arilo C(6-10), aril C(6-10)-alquilo C(1-3), heteroarilo C(1-9) o heteroaril C(1-9)-alquilo C(1-3);- o R13 y R14 están condensados y forman un anillo que tiene de 5 a 7 átomos por unión, siendo R13 alquilo C(1-6) o alquenilo C(2-6) con un sustituyente independiente dentro de la definición de R14, todos los grupos opcionalmente sustituidos con uno o más halógeno, amino, hidroxi, ciano, alcoxi C(1-3), alcoxicarbonilo C(1-3), (di)alquilamino C(1-3) o alquilo C(1-3). Los compuestos pueden usarse como inhibidores de ROR? y son útiles para el tratamiento de enfermedades mediadas por ROR?.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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