LAUFER, Radoslaw,SAMPSON, Peter Brent,LIU, Yong,LI, Sze-Wan,PAULS, Heinz W.,Grace NG,Narendra Kumar B. PATEL,Yunhui LANG
申请号：
MX2018000048
公开号：
MX2018000048A
申请日:
2016.06.23
申请国别(地区):
MX
年份:
2018
代理人:
摘要：
Thienopyridinone compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof are described. In these compounds, one of X1； X2, and X3 is S and the other two are each independently CR, wherein R and all other variables are as defined herein. The compounds are shown to inhibit HPK1 kinase activity and to have in vivo antitumor activity. The compounds can be effectively combined with pharmaceutically acceptable carriers and also with other immunomodulatory approaches, such as checkpoint inhibition or inhibitors of tryptophan oxidation. Formula (I).Se describen compuesto de tienopiridinona de la Fórmula (I) y sus sales farmacéuticamente aceptables； en estos compuestos, uno de X1； X2 y X3 es S y los otros dos son cada uno independientemente CR, en donde R y demás variables son como se define en el presente； los compuestos muestran inhibir la actividad de quinasa HPK1 y tener actividad anti-tumoral in vivo； los compuestos pueden ser eficazmente combinados con portadores farmacéuticamente aceptables y también con otros enfoques inmunomoduladores, tales como la inhibición del punto de control o inhibidores de oxidación de triptófano. (ver Fórmula).
