PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for effectively manufacturing high purity (3R,4S)-1-(4-fluorophenyl)-[3(S)-hydroxy-3-(4-fluorophenyl)propyl]-(4-hydroxyphenyl)-2-azetidinone with reducing the amount of specific impurities.SOLUTION: A reaction is conducted with using formic acid and formate as hydrogen sources during manufacturing (3R,4S)-1-(4-fluorophenyl)-[3(S)-hydroxy-3-(4-fluorophenyl)propyl]-(4-hydroxyphenyl)-2-azetidinone by deprotecting (3R,4S)-1-(4-fluorophenyl)-[3(S)-hydroxy-3-(4-fluorophenyl)propyl]-(4-phenylmethoxy)-2-azetidinone in a presence of palladium carbon with catalysts quantity.SELECTED DRAWING: NoneCOPYRIGHT: (C)2016,JPO&INPIT【課題】 特定の不純物量が低減した、高純度の(3R,4S)‐1‐(4‐フルオロフェニル)‐[3(S)‐ヒドロキシ‐3‐(4‐フルオロフェニル)プロピル]‐(4‐ヒドロキシフェニル)‐2‐アゼチジノンを効率的に製造する方法を提供する。【解決手段】 触媒量のパラジウム炭素存在下、(3R,4S)‐1‐(4‐フルオロフェニル)‐[3(S)‐ヒドロキシ‐3‐(4‐フルオロフェニル)プロピル]‐[4‐(フェニルメトキシ)‐フェニル]‐2‐アゼチジノンの脱保護を行い、(3R,4S)‐1‐(4‐フルオロフェニル)‐[3(S)‐ヒドロキシ‐3‐(4‐フルオロフェニル)プロピル]‐(4‐ヒドロキシフェニル)‐2‐アゼチジノンを製造する際、水素源としてギ酸とギ酸塩を併用して反応を行う。【選択図】 なし
