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pH pH responsive anti-cancer liposome composition using hyaluronic acid and docetaxel
专利权人:
가톨릭대학교 산학협력단
发明人:
이은성,이재민
申请号:
KR1020180058461
公开号:
KR1020561430000B1
申请日:
2018.05.23
申请国别(地区):
KR
年份:
2019
代理人:
摘要:
The present invention relates to a pH-reactive anticancer liposome composition using hyaluronic acid and docetaxel, and in the present invention, hydrogenated soy phosphatidylcholine (HSPC); PH reactive polymers (HA-g-DEAP) in which 3- (diethylamino) propylamine (DEAP) is bound to hyaluronic acid (HA); And docetaxel (DTX); to prepare a pH-responsive liposome, hyaluronic acid bound to the outer surface of the liposome interacts with the CD44 receptor overexpressed on the surface of the cancer cell to induce the endothelial action of the liposome, introduced into the liposome phospholipid bilayer 3- (diethylamino) propylamine can cause destabilization of liposomes through protonation at endosome pH (~ pH 6.5), which shows weak acidity, effectively releasing the encapsulated drug, thereby increasing the death of cancer cells. It can increase the anticancer effect. Therefore, the liposome of the present invention having the above effects can be usefully used for the treatment of cancer as a composition for drug delivery.본 발명은 히알루론산 및 도세탁셀을 이용한 pH 반응성 항암 리포좀 조성물에 관한 것으로, 본 발명에서는 하이드로제네이티드 소이 포스파티딜콜린(HSPC); 3-(디에틸아미노)프로필아민(DEAP)이 히알루론산(hyaluronic acid; HA)에 결합된 pH 반응성 고분자(HA-g-DEAP); 및 도세탁셀(DTX);을 이용하여 pH 반응성 리포좀을 제조하였으며, 리포좀 외부 표면에 결합된 히알루론산은 암세포 표면에 과발현 되어있는 CD44 수용체와 상호작용하여 리포좀의 내포작용을 유도하고, 리포좀 인지질 이중층에 도입된 3-(디에틸아미노)프로필아민은 약산성을 나타내는 엔도좀 pH(~ pH 6.5)에서 양성자화를 통해 리포좀의 불안정화를 초래하여 내부에 봉입된 약물을 효과적으로 방출시키는 바, 암세포의 사멸을 증가시켜 항암 효과를 증대시킬 수 있다. 따라서, 상기와 같은 효과를 가지는 본 발명의 리포좀은 약물 전달용 조성물로서 암 치료에 유용하게 활용될 수 있다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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