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Oligolactic acid conjugates and micelles with improved anticancer efficacy
专利权人:
위스콘신 얼럼나이 리서어치 화운데이션
发明人:
권, 글렌 에스.,탬, 유 통
申请号:
KR1020187029295
公开号:
KR1020180121616A
申请日:
2017.03.13
申请国别(地区):
KR
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention generally relates to oligolactic acid conjugates of paclitaxel, rapamycin, cellomethinib and other anticancer agents, a micelle composition containing the conjugates, and methods of treating various cancers by making and using the compositions. Specifically, it is preferred that the oligolactic acid comprises 2 to 24 lactic acid subunits and the 40-hydroxyl of the 7-hydroxyl, rapamycin or rapamycin derivative of the paclitaxel or paclitaxel derivative, and the 2 ' of the cellomethinib or & An oligolactic acid conjugate conjugated via ester linkage to oxygen in the hydroxyl is provided. water; And a composition comprising a polylactic acid-containing polymer and a micelle comprising an oligolactic acid conjugate can be easily prepared. Also provided is a method of inhibiting or killing cancer cells and treating paclitaxel, rapamycin and / or cellometinib cancer.본 발명은 일반적으로 파클리탁셀, 라파마이신, 셀루메티닙 및 다른 항암제의 올리고락트산 컨쥬게이트, 상기 컨쥬게이트를 함유하는 마이셀 조성물 및 상기 조성물을 제조 및 사용하여 다양한 암을 치료하는 방법에 관한 것이다. 구체적으로, 올리고락트산이 2 내지 24개의 락트산 서브유닛을 포함하고 파클리탁셀 또는 파클리탁셀 유도체의 7-하이드록실, 라파마이신 또는 라파마이신 유도체의 40-하이드록실, 및 셀루메티닙 또는 셀루메티닙 유도체의 2'-하이드록실의 산소에 에스테르 결합을 통해 결합된 올리고락트산 컨쥬게이트가 제공된다. 물; 및 폴리락트산-함유 중합체 및 올리고락트산 컨쥬게이트를 포함하는 마이셀을 포함하는 조성물은 용이하게 제조될 수 있다. 또한, 암 세포를 억제하거나 사멸시키고 파클리탁셀, 라파마이신 및/또는 셀루메티닙 암을 치료하는 방법이 제공된다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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