BHARATHAN, Indu T.,YE, Yingchun,CHOUITAR, Jouhara,CIAVARRI, Jeffrey P.,CULLIS, Courtney A.,DAMORE, Natalie,FLEMING, Paul E.,GIGSTAD, Kenneth M.,GIPSON, Krista E.,GIRARD, Mario,HU, Yongbo,LEE, Janice,L
申请号：
PE0012252016
公开号：
PE13132016A1
申请日:
2015.01.13
申请国别(地区):
PE
年份:
2016
代理人:
摘要：
The present Invention relates to compounds of formula (i), or pharmaceutically acceptable salts of the same where R1 and R3 are h, C1 - C6 aliphatic, among others R2 is H or c1-c4 alkyl X is a link or C1 - C4 aliphatic L1 is \u2013n (R8) C (o) -, - C (o) - N - (R9), among others, R8 and R9 are H or alkyl C1 - C4L1 or R1 X or join to form a Heterocyclic and heteroaryl of 5 to 6 members optionally substituted L2 is - C (o) -, - S - (OR) 2, among others R4 and R5 are \u2013cn, Halo, among others M and N are 0 - 3. Preferred compounds are compounds of formula I 1, I 2, among others. It also relates to a Composition and a method of treatment.These compounds inhibit the activity of the vacuolar sorting Protein 34 (vps34) being useful in the treatment of proliferative disorders, inflammatory and cardiovascularLa presente invencion se refiere a compuestos de la formula (I) o sales farmaceuticamente aceptables de los mismos donde R1 y R3 son H, C1-C6 alifatico, entre otros R2 es H o alquilo C1-C4 X es un enlace o C1-C4 alifatico L1 es –N(R8)C(O)-, -C(O)-N(R9)-, entre otros R8 y R9 son H o alquilo C1-C4, o X o L1 se unen con R1 para formar un heterociclo o heteroarilo de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituidos L2 es –C(O)-,-S(O)2-,entre otros R4 y R5 son –CN, halo, entre otros m y n son 0-3. Son compuestos preferidos los compuestos de formula I-1, I-2, entre otros. Tambien se refiere a una composicion y un metodo de tratamiento. Dichos compuestos inhiben la actividad de la proteina de clasificacion vacuolar 34 (VPS34) siendo utiles en el tratamiento de trastornos proliferativos, inflamatorios y cardiovasculares
