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CRISTAUX DE COMPOSÉ ANTAGONISTE DE RÉCEPTEUR D'ANDROGÈNE
专利权人:
ASTELLAS PHARMA INC.;アステラス製薬株式会社
发明人:
NAKAMURA, Takashi,中村 隆志,OKAMOTO, Takumi,岡本 工,HIRAKURA, Yutaka,平倉 穣,YAMAZAKI, Kouji,山▲ざき▼ 浩司,KAKEFUDA, Akio,掛札 昭夫,YAMASHITA, Hiroyuki,山下 博之,中村 隆志,岡本 工,平倉 穣,山▲ざき▼ 浩司,掛札 昭夫,山下 博之
申请号:
JPJP2012/077091
公开号:
WO2013/058361A1
申请日:
2012.10.19
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
[Problem] To provide the following: crystals suitable for industrialization as the starting drug of a pharmaceutical product, having excellent activity as an androgen receptor (AR) antagonist compound and formed of (2R,5S)-4-(3-chloro-4-cyanophenyl)-N-(2-cyclopropylpyrimidin-5-yl)-2,5-dimethylpiperazine-1-carboxamide, or a salt thereof, or a hydrate of the same; a pharmaceutical composition containing the crystals as an active ingredient; and the pharmaceutical composition, which is an AR antagonist.[Solution]Provided are A01-shaped crystals of a monohydrate, A01-shaped crystals of a hydrochloride, A01-shaped crystals of a hydrobromate, and A01-shaped crystals of a methanesulfonylic acid salt of (2R,5S)-4-(3-chloro-4-cyanophenyl)-N-(2-cyclopropylpyrimidin-5-yl)-2,5-dimethylpiperazine-1-carboxamide, wherein the crystals have a specific shape.La présente invention concerne des cristaux appropriés pour l'industrialisation en tant que médicament de départ d'un produit pharmaceutique, présentant une excellente activité en tant que composé antagoniste de récepteur d'androgène (RA) et formé de (2R,5S)-4-(3-chloro-4-cyanophényl)-N-(2-cyclopropylpyrimidin-5-yl)-2,5-diméthylpipérazine-1-carboxamide ou d'un sel de celui-ci ou de son hydrate ; une composition pharmaceutique contenant les cristaux en tant que principe actif ; et la composition pharmaceutique, qui est un antagoniste de RA.L'invention concerne des cristaux sous forme A01 d'un monohydrate, des cristaux sous forme A01 d'un chlorhydrate, des cristaux sous forme A01 d'un bromhydrate et des cristaux sous forme A01 d'un sel d'acide méthanesulfonylique de (2R,5S)-4-(3-chloro-4-cyanophényl)-N-(2-cyclopropylpyrimidin-5-yl)-2,5-diméthylpipérazine-1-carboxamide, les cristaux présentant une forme spécifique.【課題】アンドロゲン受容体(AR)拮抗化合物として優れた活性を有する、(2R,5S)-4-(3-クロロ-4-シアノフェニル)-N-(2-シクロプロピルピリミジン-5-イル)-2,5-ジメチルピペラジン-1-カルボキサミド又はその塩、或いはそれらの溶媒和物の、医薬品の原薬として工業化に適する結晶、当該結晶を有効成分として含有する医薬組成物、並びにAR拮抗薬である当該医薬組成物を提供する。 【解決手段】(2R,5S)-4-(3-クロロ-
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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