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FORME CRISTALLINE D'UN INHIBITEUR DE RÉCEPTEUR D'ANDROGÈNE ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION
专利权人:
JIANGSU HENGRUI MEDICINE CO.; LTD.;JIANGSU HENGRUI MEDICINE CO., LTD.;江苏恒瑞医药股份有限公司
发明人:
WU, Guaili,武乖利,GUO, Changshan,郭昌山,ZHONG, Liang,钟良,LU, Yun,卢韵
申请号:
CNCN2016/096381
公开号:
WO2017/041622A1
申请日:
2016.08.23
申请国别(地区):
CN
年份:
2017
代理人:
摘要:
Provided are a crystalline form of an androgen receptor inhibitor and a preparation method thereof. In particular, provided are type I crystal of (S)-4-(3-(4-(2,3-dihydroxypropoxy)phenyl)-4,4-dimethyl-5-carbonyl-2-thioimidazolin-1-yl)-2-(trifluoromethyl)benzonitrile (a compound of formula (I)) and a preparation method thereof, wherein the method comprises: 1) any crystal form or amorphous form of the compound as shown by formula (I) is added to an appropriate amount of an organic solvent, heated and dissolved until clear, following by being cooled down and crystallized, wherein the organic solvent is selected from any one of esters, ketones, nitriles and ethers which have 5 or less carbon atoms, or a mixed solvent thereof; and 2) the crystal is filtered, washed and dried. The obtained type I crystal of the compound of formula (I) has a good chemical stability and crystal form stability, and the crystallization solvent used has a low toxicity and residue, and can be better used for clinical treatment.L'invention concerne une forme cristalline d'un inhibiteur de récepteur d'androgène et un procédé de préparation associé. En particulier, l'invention concerne un cristal de type I du (S)-4-(3-(4- (2,3-dihydroxypropoxy)phényl)-4,4-diméthyl-5-carbonyl-2-thioimidazolin-1-yl)-2-(trifluorométhyl)benzonitrile (un composé de formule (I)) et un procédé de préparation de ce dernier. Le procédé comprend : 1) l'une quelconque d'une forme cristalline ou d'une forme amorphe du composé tel que représenté par la formule (I) est ajoutée à une quantité appropriée d'un solvant organique, chauffée et dissoute jusqu'à limpidité, suivi d'un refroidissement et d'une cristallisation, le solvant organique étant choisi parmi l'un quelconque des esters, des cétones, des nitriles et des éthers qui présentent 5 atomes de carbone ou moins, ou un solvant mixte de ces derniers; et 2) le cristal est filtré, lavé et séché. Le cristal de type I du composé de formule (I) obtenu présente une bonne stabilit
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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