Prodrugs of cytotoxic active agents having an enzyme cleavable group

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专利权人:

バイエル ファーマ アクチエンゲゼルシャフト

发明人:

ラーチェン，ハンス－ゲオルク,レブストック，アンナ－ソフィー,マルクス，レオ,ヨハネス，サラ・アンナ・リーザ,ステルス－ルートヴィヒ，ベアトリクス,デイツ，リサ,ターユング，カーステン,マーラー，クリストフ,グレーベン，シモーネ,ソンマー，アネット,バーント，サンドラ,ラーチェン,ハンス-ゲオルク,レブストック,アンナ-ソフィー,マルクス,レオ,ヨハネス,サラ・アンナ・リーザ,ステルス-ルートヴィヒ,ベアトリクス,デイツ,リサ,ターユング,カーステン,マーラー,クリストフ,グレーベン,シモーネ,ソンマー,アネット,バーント,サンドラ

申请号：

JP2018549445

公开号：

JP2019512517A

申请日:

2017.03.21

申请国别(地区):

JP

年份:

2019

代理人:

摘要：

The present invention is a novel prodrug of general formula (Ia), which releases an active agent, for example, that a cytotoxic active agent such as a kinesin spindle protein inhibitor is masked by a group cleavable by legumain Or a complex. The invention further relates to the use of said prodrugs or complexes for the treatment and / or prophylaxis of a disease, and the treatment and / or treatment of a disease, for example in certain hyperproliferative and / or angiogenic diseases such as cancer. It relates to the use of said prodrug or conjugate for the manufacture of a medicament for the prevention. [Chemical formula 1]本発明は、例えば、キネシン紡錘体タンパク質阻害剤などの細胞毒性活性剤が、レグマインによって開裂可能な基によってマスクされていることで、活性剤を放出する、一般式（Ｉａ）の新規なプロドラッグ又は複合体に関するものである。本発明はさらに、疾患の治療及び／又は予防のための前記プロドラッグ又は複合体の使用、並びに例えばがんなどの特定の過剰増殖性疾患及び／又は血管新生疾患における、疾患の治療及び／又は予防のための医薬を製造するための前記プロドラッグ又は複合体の使用に関するものである。 【化１】

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/