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Imide-based proteolytic modulators and related methods of use
专利权人:
アルビナス インコーポレイテッド
发明人:
クリューズ クレイグ,クリュー アンドリュー ピー.,ドン ハンキン,ワン ジン,チエン イーミン,ジン メイチョン,クリュー アンドリュー ピー.
申请号:
JP2016563103
公开号:
JP2017513862A
申请日:
2015.04.14
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention relates to imide-based compounds and bifunctional compounds containing them, which compounds are degraded and / or otherwise inhibited by the bifunctional compounds according to the invention, in particular as modulators of targeted ubiquitination. It is useful as an inhibitor for various polypeptides and other proteins. Specifically, the present invention provides a ligand that binds cereblon E3 ubiquitin ligase at one end so that the target protein is placed in close proximity to the ubiquitin ligase resulting in degradation (and inhibition) of the protein, The compound containing the part couple bonded with a target protein is provided at the terminal. Compounds can be synthesized that exhibit a wide range of pharmacological activities consistent with degradation / inhibition of almost any type of target polypeptide.本発明は、イミド系化合物、及びそれを含む二機能性化合物に関連し、これらの化合物は、標的指向ユビキチン化のモジュレーターとして、特に本発明による二機能性化合物により分解及び/またはさもなくば阻害される様々なポリペプチド及び他のタンパク質に関して、その阻害剤として有用である。詳細には、本発明は、標的タンパク質が、ユビキチンリガーゼのすぐ近くに配置されてそのタンパク質の分解(及び阻害)がもたらされるように、一方の末端にセレブロンE3ユビキチンリガーゼと結合するリガンドを、他方の末端に標的タンパク質と結合する部分を含有する化合物を提供する。ほぼあらゆる種類の標的ポリペプチドの分解/阻害に一致する幅広い薬理学的活性を示す化合物を合成することができる。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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