RAY, G., Joseph,ZHANG, Zhenqing,SZABO, Christina,SIEKMANN, Juergen,SCHEINECKER, Richard,HAIDER, Stefan,ROTTENSTEINER, Hanspeter,KOSMA, Paul
申请号：
USUS2013/041300
公开号：
WO2013/173557A1
申请日:
2013.05.16
申请国别(地区):
US
年份:
2013
代理人:
摘要：
The invention relates to materials and methods of conjugating a water soluble polymer to an oxidized carbohydrate moiety of a therapeutic protein comprising contacting the oxidized carbohydrate moiety with an activated water soluble polymer under conditions that allow conjugation and analyzing the conjugation using 2D NMR analysis. More specifically, the present invention relates to the aforementioned materials and methods wherein the water soluble polymer contains an active aminooxy group and wherein an oxime or hydrazone linkage is formed between the oxidized carbohydrate moiety and the active aminooxy group on the water soluble polymer, and wherein the conjugation is carried out in the presence of a nucleophilic catalyst.La présente invention concerne des substances et des procédés de conjugaison d'un polymère soluble dans l'eau à une fraction d'hydrate de carbone oxydée d'une protéine thérapeutique, comprenant les étapes suivantes : mise en contact de ladite fraction d'hydrate de carbone oxydée avec un polymère activé soluble dans l'eau, dans des conditions permettant ladite conjugaison ； et analyse de cette conjugaison au moyen d'une analyse rmn en 2D. Plus spécifiquement, la présente invention concerne les substances et procédés susmentionnés, le polymère soluble dans l'eau contenant un groupe aminooxy actif, une liaison oxime ou hydrazone étant formée entre la fraction d'hydrate de carbone oxydée et le groupe aminooxy actif sur le polymère soluble dans l'eau, et la conjugaison étant réalisée en présence d'un catalyseur nucléophile.
