MCGONIGLE, Sharon,MAJUMDER, Utpal,CUSTAR, Daniel W.,WU, Jiayi,POSTEMA, Maarten H.D.
申请号：
USUS2017/016575
公开号：
WO2017/136769A1
申请日:
2017.02.03
申请国别(地区):
WO
年份:
2017
代理人:
摘要：
Embodiments provide protein-drug conjugates for treatment of cancer. Protein-drug conjugates may include protein-drug conjugates of Formula I: Ctx-L-Cp (I) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein: Ctx is chlorotoxin or a chlorotoxin analog Cp is a cryptophycin amide, and L is a linker wherein the linker is bound to Ctx at an X2 moiety of the linker and at one of a lysine residue and the N-terminus of the chlorotoxin or chlorotoxin analog.Selon certains modes de réalisation, la présente invention concerne des conjugués protéines-médicaments pour le traitement du cancer. Des conjugués protéines-médicaments peuvent comprendre des conjugués protéines-médicaments de Formule I: Ctx-L-Cp (I) ou un sel ou solvate pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, dans laquelle: Ctx est la chlorotoxine ou un analogue de chlorotoxine Cp est un amide de cryptophycine, et L est un lieur, le lieur étant lié à Ctx au niveau dune fraction X2 du lieur et au niveau dun résidu lysine et de lextrémité N-terminale de la chlorotoxine ou de lanalogue de chlorotoxine.
