DSOUZA, Christopher, A.,MCBRIDE, William, J.,GOLDENBERG, David, M.
申请号：
USUS2011/064407
公开号：
WO2012/082618A2
申请日:
2011.12.12
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要：
The present application discloses compositions and methods of synthesis and use of 18F or 19F-labeled molecules of use in PET, SPECT and/or MR imaging. Preferably, the 18F or 19F is conjugated to a targeting molecule by formation of a complex with a group IIIA metal and binding of the complex to a bifunctional chelating agent, which may be directly or indirectly attached to the targeting molecule. In other embodiments, the 18F or 19F labeled moiety may comprise a targetable construct used in combination with a bispecific antibody to target a disease-associated antigen. The disclosed methods and compositions allow the simple and reproducible labeling of molecules at very high efficiency and specific activity in 30 minutes or less. In preferred embodiments, the labeled molecule may be used for imaging in a subject without purification after labeling.La présente demande concerne des compositions et des procédés de synthèse et dutilisation de molécules marquées au 18F ou 19F pouvant être utilisés en imagerie TEP, TESP et/ou RM. De préférence le 18F ou le 19F est conjugué à une molécule de ciblage par formation dun complexe avec un métal du groupe IIIA et par liaison du complexe à un agent chélateur bifonctionnel, qui peut être directement ou indirectement lié à la molécule de ciblage. Dans dautres modes de réalisation, le groupement marqué au 18F ou 19F peut comprendre un produit de recombinaison susceptible dêtre ciblé et utilisé en combinaison avec un anticorps bispécifique afin de cibler un antigène associé à une maladie. Les procédés et compositions décrits permettent un marquage simple et reproductible de molécules avec une efficacité et une activité spécifique très élevées en 30 minutes ou moins. Dans des modes de réalisation préférés, la molécule marquée peut être utilisée pour une imagerie chez un sujet sans purification après marquage.
