COMBIPHOS CATALYSTS, INC.;COMBIPHOS CATALYSTS; INC.;LI, George Y.
发明人:
TAO, Bin,HOU, Duanjie
申请号：
USUS2018/025601
公开号：
WO2018/187187A1
申请日:
2018.03.31
申请国别(地区):
US
年份:
2018
代理人:
摘要：
A deuterated compound having the structure of Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or prodrug thereof； or a salt of a prodrug thereof； or a hydrate or polymorph thereof； wherein Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y9', Y10, Y10', Y11, Y11', Y12, Y12' and Y13 are selected from the group consisting of hydrogen or deuterium, wherein at least one of Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y9', Y10, Y10', Y11, Y11', Y12, Y12' and Y13 is deuterium； and wherein each carbon is independently optionally replaced with 13C is disclosed herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I) and the use of the compounds as inhibitors of the enzyme poly ADP ribose polymerase (PARP) for the treatment of patients with BRCA-mutation positive ovarian cancer and BRCA-positive breast cancer is also disclosed herein.La présente invention concerne un composé deutéré ayant la structure de formule I : ou un sel, solvate ou promédicament pharmaceutiquement acceptable de celui-ci ； ou un sel d'un promédicament de celui-ci ； ou un hydrate ou un polymorphe de celui-ci ； dans lequel Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y9', Y10, Y10', Y11, Y11', Y12, Y12' et Y13 sont choisis dans le groupe constitué de l'hydrogène ou du deutérium, dans lequel au moins l'un de Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y9', Y10, Y10', Y11, Y11', Y12, Y12' et Y13 est deutérium ； et chaque carbone est indépendamment et facultativement remplacé par 13C. L'invention concerne en outre des compositions pharmaceutiques comprenant les composés de formule (I) et l'utilisation des composés en tant qu'inhibiteurs de l'enzyme poly-ADP ribose polymérase (PARP) pour le traitement de patients atteints d'un cancer de l'ovaire positif pour la mutation de BRCA et d'un cancer du sein positif pour BRCA.
