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N-(5-((4-ÉTHYLPIPÉRAZINE-1-YL)MÉTHYL) PYRIDIN-2-YL)-5-FLUORO-4-(4-FLUORO-1-ISOPROPYL-2-MÉTHYL-1H-BENZO[D]IMIDAZOL-6-YL)PYRIMIDIN-2-AMINE DEUTÉRÉ
专利权人:
LI, George, Y.;HOU, Duanjle
发明人:
LI, George, Y.,HOU, Duanjle
申请号:
USUS2017/058191
公开号:
WO2018/081204A1
申请日:
2017.10.25
申请国别(地区):
US
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention is related to compounds of Formula (I): (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein: Y1, Y2, Y3, Y4, Y4,, Y5, Y5,, Y6,Y6,, Y7, Y7,,Υ8, Y8', Y9, Y9', Y10, Y10', YI0", Y11, Y12, Y13, Y14, Y I4', Y14", Υ15, Y16, Υ16', Y16", Y17, Y17' and Y17" are selected from the group consisting of hydrogen or deuterium, wherein at least one of Y1, Y2, Y3, Y4, Y4,,Y5 Y5,, Y6, Y6,, Y7, Y7,, Y8, Y8', Y9, Y9', Y10, Y10', Y10", Υ11, Y12, Y13, Y14, Y14', Y14", Y15, Y16, Y16', Y16", Y17, Y17', and Y17'' is deuterium; and each carbon is independently optionally replaced with 13C. It also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I) and the use of these compounds as selective CDK4/6 inhibitors with the potential for treatment of pRb-positive tumor types including HR (hormone-receptor)-positive aid HER2 (human epidermal growth factor receptor 2)- negative breast cancer, melanoma, liposarcoma and non-small-cell lung cancer, alone or in combination with additional agents.La présente invention concerne des composés de Formule (I): (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci; dans laquelle : Y1, Y2, Y3, Y4, Y4,, Y5, Y5,, Y6,Y6,, Y7, Y7,,Υ8, Y8', Y9, Y9', Y10, Y10', YI0", Y11, Y12, Y13, Y14, Y I4', Y14", Υ15, Y16, Υ16', Y16", Y17, Y17' and Y17" sont choisis dans le groupe constitué par l'hydrogène ou le deutérium, au moins l'un parmi Y1, Y2, Y3, Y4, Y4,,Y5 Y5,, Y6, Y6,, Y7, Y7,, Y8, Y8', Y9, Y9', Y10, Y10', Y10", Υ11, Y12, Y13, Y14, Y14', Y14", Y15, Y16, Y16', Y16", Y17, Y17', et Y17'' étant un deutérium ; et chaque carbone est éventuellement remplacé indépendamment par 13C. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant les composés de Formule (I) et l'utilisation de ces composés en tant que inhibiteurs sélectifs de CDK4/6 avec le potentiel pour le traitement de types de tumeurs pRb positifs comprenant le cancer du sein négatif au HER2 (récepteur du facteur de croissance épidermique humai
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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