7-[3,5-DIHYDROXY-2-(3-HYDROXY-5-PHENYL-PENT-1-ENYL)-CYCLOPENTYL]-N-ETHYL-HEPT-5-ENAMIDE (BIMATOPROST) IN CRYSTALLINE FORM II, METHOD FOR PREPARATION, AND METHOD FOR USE THEREOF
GYORGY F AMBRUS,アンブラス ジョルジ エフ,KIOMARS KARAMI,カラミ キオマース,WU KE,ウー ケ
申请号：
JP2016021287
公开号：
JP2016094471A
申请日:
2016.02.05
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new crystalline form of 7-[3,5-dihydroxy-2-(3-hydroxy-5-phenyl-pent-1-enyl)-cyclopentyl]-N-ethyl-hept-5-enamide (bimatoprost).SOLUTION: The present invention provides a new crystalline form of 7-[3,5-dihydroxy-2-(3-hydroxy-5-phenyl-pent-1-enyl)-cyclopentyl]-N-ethyl-hept-5-enamide (bimatoprost), designated as crystalline form II. The new crystalline form is the most stable form known to date of bimatoprosts. Moreover, it has been found that bimatoprost crystalline form II is readily prepared from crystalline form I or can be directly prepared from amorphous bimatoprost.SELECTED DRAWING: Figure 1【課題】７－［３，５－ジヒドロキシ－２－（３－ヒドロキシ－５－フェニル－ペント－１－エニル）－シクロペンチル］－Ｎ－エチル－ヘプト－５－エナミド（ビマトプロスト）の新規な結晶形態を提供する。【解決手段】結晶形態ＩＩとして指定される、新規の７－［３，５－ジヒドロキシ－２－（３－ヒドロキシ－５－フェニル－ペント－１－エニル）－シクロペンチル］－Ｎ－エチル－ヘプト－５－エナミド（ビマトプロスト）の結晶形態を提供する。この新規の結晶形態は、これまでに知られているビマトプロストの最も安定した形態である。さらに、ビマトプロスト結晶形態ＩＩが結晶形態Ｉから容易に調製されるか、あるいは非晶質ビマトプロストから直接調製され得ることが見出された。【選択図】図１
