選択的PARP-1阻害を有する3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-カルボキサミド农业专利-农业学术服务平台

发明人:: パペオ,ジヤンルカ・マリアーノ・エンリコ,アナトリエブナ・ブゼル,アリーナ,カザーレ,エレナ,フバート,アレクサンダー,クラサビン,ミハイル・ユリエビツチ,オルシーニ,パオロ,ポステーリ,エレナ,スコラロ,アレツサンドラ

摘要：: Substituted 3-oxo-2,3-dihydro--1H- isoindole-4-carboxamide which selectively inhibit against poly (ADP--ribose) polymerase PARP-2 activity of poly (ADP--ribose) polymerase PARP-1 derivative (I) is provided. Thus, diseases, for example, compounds of this invention are useful for treating various forms of inflammation, cancer, cardiovascular disease, and central nervous system injury. The present invention also provides a method of a pharmaceutical composition comprising a method for the preparation of these compounds, these compounds and to treat the disease by using the pharmaceutical compositions containing these compounds.ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼPARP-1の活性をポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼPARP-2に対して選択的に阻害する置換3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-カルボキサミド誘導体(I)が提供される。したがって、この発明の化合物は、疾患、例えば、癌、心臓血管疾患、中枢神経系傷害および種々の炎症形態を処置するのに有用である。本発明はまた、これらの化合物を調製するための方法、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれらの化合物を含む医薬組成物を利用して疾患を処置する方法も提供する。