PARP-1阻害剤としてのイソキノリン-1(2H)-オン誘導体

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专利权人:

ネルビアーノ・メデイカル・サイエンシーズ・エツセ・エルレ・エルレ

发明人:

パペオ,ジヤンルカ・マリアーノ・エンリコ,バートランド,ジエイ・アーロン,セルビ,ジヨバンニ,フオルテ,バルバラ,ルーピ,ロジータ,モンタニヨーリ,アレツシア,スコラロ,アレツサンドラ,ズツコツト,フアビオ,オルシーニ,パオロ,ポステーリ,エレナ

申请号：

JP2012511282

公开号：

JP2012527428A

申请日:

2010.05.19

申请国别(地区):

JP

年份:

2012

代理人:

摘要：

Providing one derivative - (2H) -1 substituted isoquinoline to selectively inhibit compared to poly (ADP--ribose) polymerase PARP-2 activity of poly (ADP--ribose) polymerase PARP-1. Thus, the compounds of the present invention are useful in treating diseases (for example, inflammation, cancer, cardiovascular disease, and various forms of central nervous system injury) of. The present invention provides method of producing the compound, and methods of treating diseases using the pharmaceutical compositions comprising said compounds and pharmaceutical compositions comprising said compounds. Probes used in the methods and screening methods to identify compounds capable of binding several proteins PARP is also a subject of the present invention.ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼPARP-1の活性をポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼPARP-2に比して選択的に阻害する置換イソキノリン-1(2H)-オン誘導体を提供する。従って、本発明の化合物は疾患(例えば、癌、心血管疾患、中枢神経系損傷及び各種形態の炎症)の治療において有用である。本発明は、前記化合物の製造方法、前記化合物を含む医薬組成物、及び前記化合物を含む医薬組成物を用いる疾患の治療方法をも提供する。幾つかのPARPタンパク質を結合し得る化合物を同定するためのスクリーニング方法及び前記方法において使用されるプローブも本発明の別の主題である。

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/