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2-acylaminothiazole derivatives or salts thereof
专利权人:
アステラス製薬株式会社
发明人:
高橋 泰輔,前田 純,稲垣 勇典,根来 賢二,田中 宏明,横山 和宏,高松 肇,小池 貴徳,塚本 一成
申请号:
JP2015503003
公开号:
JPWO2014133056A1
申请日:
2014.02.27
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present inventors are an excellent muscarinic M3 receptor positive allosteric modulator having a thiazole derivative substituted with 2-position of pyrazine-2-carbonylamino, which is a bladder and urinary tract disease involving bladder contraction by the muscarinic M3 receptor. The present invention was completed by discovering that it is useful as a preventive and / or therapeutic agent. The 2-acylaminothiazole derivative of the present invention or a salt thereof can be used as a prophylactic and / or therapeutic agent for bladder / urinary tract diseases involving bladder contraction by muscarinic M3 receptor, for example, dysuria such as underactive bladder. . (Wherein R1 is -N (-R11) (-R12), or cyclic amino which may be substituted, R11 is C1-6 alkyl, R12 is C1-6 alkyl which may be substituted, Or an optionally substituted C 3-8 cycloalkyl, R 2 represents an optionally substituted aryl, an optionally substituted monocyclic aromatic heterocycle, or an optionally substituted bicyclic aromatic Heterocycle, R 3 is —H, —OH, —O— (C 1-6 alkyl), or halogen.本発明者らは、ピラジン-2-カルボニルアミノが2位に置換したチアゾール誘導体が優れたムスカリンM3受容体ポジティブアロステリックモジュレーターであり、ムスカリンM3受容体による膀胱収縮が関与する膀胱・尿路系疾患の予防及び/又は治療剤として有用であることを知見して本発明を完成した。本発明の2-アシルアミノチアゾール誘導体またはその塩は、ムスカリンM3受容体による膀胱収縮が関与する膀胱・尿路系疾患、例えば低活動膀胱等の排尿障害の予防及び/又は治療剤として使用しうる。(式中、R1は、-N(-R11)(-R12)、又は置換されていてもよい環状アミノ、R11は、C1-6アルキル、R12は、置換されていてもよいC1-6アルキル、又は置換されていてもよいC3-8シクロアルキル、R2は、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよい単環式芳香族ヘテロ環、又は置換されていてもよい二環式芳香族ヘテロ環、R3は、-H、-OH、-O-(C1-6アルキル)、又はハロゲン。)
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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