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Ethynyl derivatives
专利权人:
エフ.ホフマン-ラ;アーゲー;ロシュ;エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー
发明人:
ビーマンス,バルバラ,グーバ,ヴォルフガンク,ヤーシュケ,ゲオルク,リッチ,アントーニオ,リュエル,ダニエル,フィエイラ,エリック,ビーマンス,バルバラ,グーバ,ヴォルフガンク,ヤーシュケ,ゲオルク,リッチ,アントーニオ,リュエル,ダニエル,フィエイラ,エリック
申请号:
JP2016517337
公开号:
JP2016531869A
申请日:
2014.09.22
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention provides a compound of formula I wherein Y is N or C—R1 ′; G is selected from the group consisting of halogen, lower alkyl, lower alkoxy, lower alkoxy substituted by halogen or NRR ′ Selected from the group consisting of phenyl, pyridinyl with different N positions, imidazolyl, pyrazinyl, pyrimidinyl, thiophenyl, thiazolyl, pyrazolyl or thiadiazolyl, optionally substituted by 1, 2 or 3 substituents, A 5- or 6-membered aromatic or aromatic heterocycle containing 1, 2 or 3 heteroatoms; R and R ′ are independently of each other hydrogen or lower alkyl, or they are bonded 5- or 6-membered saturated heterocyclic groups which may contain additional oxygen, NH or N-lower alkyl groups together with the N atom R1 is hydrogen, halogen, or lower alkyl substituted by halogen; R1 ′ is hydrogen, halogen, or lower alkyl substituted by halogen; R2 is hydrogen, Lower alkyl, lower alkoxyalkyl, cycloalkyl or heterocycloalkyl; or R2 together with the nearest carbon atom in group G is a group (IA) (where A is -CH2-, -CH2CH2, or -C (CH3) 2-, and R3 is phenyl or pyridinyl, wherein the N atoms in the pyridinyl group may be in different positions.] To the indicated compound, or to a pharmaceutically acceptable salt or acid addition salt thereof, to a racemic mixture, or to the corresponding enantiomer and / or optical derivative thereof. Body and / or stereoisomer thereof relates. Surprisingly, the compounds of general formula I are metabotropic glutamate receptors useful for the treatment of Parkinson's disease, anxiety, vomiting, obsessive compulsive disorder, autism, neuroprotection, cancer, depression and type 2 diabetes. It was found to be a positive allosteric modulator (PAM) of body 4 (mGluR4).本発明は、式I[式中、Yは、N又はC-R1’であり;Gは、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンによって置換されている低級アルコキシ又はNRR’からなる群より選択される1、2又は3個の置換基によって場合により置換されている、フェニル、異なるN位置を有するピリジニル、イミダゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、チオフェニル、チアゾリル、ピラゾリル又はチアジアゾリルからなる群より選択される、0、1、2又は3個のヘテロ原子を含有する5又は6員の芳香環又は芳香族複素環であり;R及びR’は、互いに独立して、水素もしくは低級アルキルであるか、又は
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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