NAVNIT HARGOVINDAS SHAH,KAI LINDENSTRUTH,ASHISH CHATTERJI,HARPREET K. SANDHU,JINGJUN HUANG,STEPHANIE KOENNINGS
申请号：
MX2013000860
公开号：
MX338634B
申请日:
2011.08.08
申请国别(地区):
MX
年份:
2016
代理人:
摘要：
Pharmaceutical compositions of metabotropic glutamate 5 receptor (mGlu5) antagonists or a pharmacologically acceptable salt thereof are disclosed. The compositions contain the therapeutic active compound with non-ionic polymer and ionic polymer, binder and fillers in either matrix pellet, matrix tablet or coated pellets. The compositions provide a pH-independent in vitro release profile with NMT 70 % in one hour, NMT 85 % in 4 hour, and NLT 80 % in 8 hours. The compositions are useful for the treatment of CNS disorders, such as Treatment- Resistant Depression (TRD) and Fragile X Syndrome.La presente invención se refiere a composiciones farmacéuticas de antagonistas del receptor metabotrópico de glutamato 5 (mGlu5) o una sal farmacológicamente aceptable de los mismos. Las composiciones contienen el compuesto terapéuticamente activo junto con un polímero no jónico y polímero iónico, aglutinante y rellenadores ya sea en forma de pelotilla de matriz, tableta de matriz o pelotillas recubiertas. Las composiciones proporcionan un perfil de liberación in vitroindependiente del pH con un NMT del 70 % en una hora, NMT del 85 % en 4 horas y NLT del 80 % en 8 horas. Las composiciones son útiles para el tratamiento de trastornos del SNC, por ejemplo la depresión resistente al tratamiento (TRD, por sus siglas en inglés) y el síndrome de la X frágil.
