MICHAEL DR. HALLER,PAUL DR. DEANGELIS,CARSTEN BEHRENS
申请号：
ARP150100398
公开号：
AR101060A1
申请日:
2015.02.11
申请国别(地区):
AR
年份:
2016
代理人:
摘要：
Claim 1: a complex composed of peptide of factor VIII, other connectors and heptabromodiphenyl ether polymer, Other connectors between the polypeptide of factor VIII and the liver polymer include x as follows: [heptabromodiphenyl ether polymer] - [x] - [factor VIII], wherein X includes a hexaacid derivative (1) which is linked to other acids according to the formula. 11. Characteristic 11: a pharmaceutical component composed of compoundAccording to any of the above requirements. Requirement 15: a method of combining liver polymer with FVII polypeptide, which includes the following steps: (1) a heptabromide health polymer including reactive amine [hep-nh] reacts with 4-methylbenzoic acid, and the activity is to obtain formula compound (2)wherein said reactive amine can be directly linked to the heparosan polymer or can be linked through a linker moiety connecting the reactive amine with said heparosan polymer, (ii) reacting the compound of formula (2) with a sialic acid derivative activated with CMP under reducing conditions, (iii) conjugate the compound obtained in step ii) with a Factor VIII polypeptide.Reivindicación 1: Un conjugado que comprende un polipéptido del Factor VIII, un resto conector y un polímero de heparosano, donde el resto conector entre el polipéptido del Factor VIII y el polímero de heparosano comprende X tal como se indica a continuación: [polímero de heparosano] - [X] - [Factor VIII] donde X comprende un derivado de ácido siálico que está conectado a un resto de acuerdo con la fórmula (1). Reivindicación 11: Una composición farmacéutica que comprende un conjugado de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones anteriores. Reivindicación 15: Un método para conjugar un polímero de heparosano con un polipéptido del FVIII que comprende los siguientes pasos: (i) hacer reaccionar un polímero de heparosano que comprende una amina reactiva [HEP-NH] con un ácido 4-formilbenzoico activado para obtener el compuesto de fórmula (2), donde dicha amina reac
