A drug delivery system (DDS) for administration of a water soluble, cationic, and amphiphilic pharmaceutically active substance (API) which DDS comprises amorphous particles of <100 nm of a poorly water soluble complex of the API with a Na-salt of N-all-trans-retinoyl cysteic acid methyl ester and/or a Na-salt of N-13-cis-retinoyl cysteic acid methyl ester, which particles are entrapped in nanoparticles formed a Na-salt of N-all-trans-retinoyl cysteic acid methyl ester and/or a Na-salt of N-13-cis-retinoyl cysteic acid methyl ester, the w/w-ratio of Na-salt of N-all-trans-retinoyl cysteic acid methyl ester and/or a Na-salt of N-13-cis-retinoyl cysteic acid methyl ester to the complex is about 0.5:1 to about 20:1. A pharmaceutical composition comprising such a DDS. Methods for preparation of such a DDS and such a pharmaceutical composition. Use of such a DDS and pharmaceutical composition for treatment of cancer.В изобретении предложена система доставки лекарственного средства (СДЛ) для введения водорастворимого, катионного и амфифильного фармацевтически активного вещества (ФАВ), при этом указанная СДЛ содержит аморфные частицы размером <100 нм плохо растворимого в воде комплекса ФАВ с натриевой солью метилового эфира N-полностью-транс-ретиноилцистеиновой кислоты и/или натриевой солью метилового эфира N-13-цис-ретиноилцистеиновой кислоты, при этом указанные частицы заключены внутри наночастиц, образованных натриевой солью метилового эфира N-полностью-транс-ретиноилцистеиновой кислоты и/или натриевой солью метилового эфира N-13-цис-ретиноилцистеиновой кислоты, причем массовое отношение натриевой соли метилового эфира N-полностью-транс-ретиноилцистеиновой кислоты и/или натриевой соли метилового эфира N-13-цис-ретиноилцистеиновой кислоты к указанному комплексу составляет от примерно 0,5:1 до примерно 20:1. Также предложена фармацевтическая композиция, содержащая указанную СДЛ, способы получения указанной СДЛ и указанной фармацевтической композиции, а также применение ук