A drug delivery system (DDS) for administration of a water soluble, cationic, and amphiphilic pharmaceutically active substance (API) which DDS comprises poorly water soluble nanoparticles formed by the API together with a Na-salt of N-all-trans-retinoyl cysteic acid methyl ester and/or a Na-salt of N-13-cis-retinoylcysteic acid methyl ester. A pharmaceutical composition comprising such a DDS. Methods for preparation of such a DDS and such a pharmaceutical composition. Use of such a DDS and pharmaceutical composition for treatment of cancer.В изобретении предложена система доставки лекарственного средства (СДЛ) для введения водорастворимого катионного и амфифильного фармацевтически активного вещества (ФАВ), при этом указанная СДЛ содержит плохо растворимые в воде наночастицы, образованные ФАВ совместно с натриевой солью метилового эфира N-полностью-транс-ретиноилцистеиновой кислоты и/или натриевой метилового эфира N-13-цис-ретиноилцистеиновой кислоты. Также предложена фармацевтическая композиция, содержащая указанную СДЛ, способы получения указанной СДЛ и указанной фармацевтической композиции, а также применение указанной СДЛ и фармацевтической композиции для лечения рака.