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作为靶向前列腺特异性膜抗原的治疗性放射性药物的177Lu-DOTA-HYNIC-iPSMA
专利权人:
国家核研究所
发明人:
米尔那·亚力杭德拉·卢纳·古铁雷斯,塔尼亚·埃尔南德斯·希门尼斯,弗洛·德·玛利亚·拉米雷斯·德·拉·克鲁斯,埃丽卡·帕特里西亚·阿佐林·韦加,布兰卡·艾利·奥坎波·加西亚,纳利利·帕特里西亚·希门尼斯·曼西利亚,吉列米娜·费罗·弗洛里斯,克拉拉·利蒂西娅·桑托斯·奎瓦斯
申请号:
CN201980029761.0
公开号:
CN112074526A
申请日:
2019.03.07
申请国别(地区):
CN
年份:
2020
代理人:
摘要:
本发明涉及新型的镥‑177治疗性放射性药物作为前列腺特异性膜抗原抑制剂(iPSMA),其中与杂环肼基烟酰胺(HYNIC)结合的1,4,7,10‑四氮杂环十二烷‑N,N',N”,N””‑四乙酸(DOTA)生成使构象异构体和分子内氢键的数量最小化的刚性化学结构,从而产生分子中的活性位点(Lys(Nal)‑NH‑CO‑NH‑Glu)对于PSMA蛋白的生物识别有利的空间取向。新型177Lu‑DOTA‑HYNIC‑iPSMA放射性药物在体内以高亲和力在过表达蛋白PSMA的肿瘤中累积,充当放射治疗剂。本发明的目的是提供用于治疗过表达PSMA的肿瘤的新的特异性放射性药物(分子靶向放射性药物)。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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