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前列腺特异性膜抗原(PSMA)的同源多价抑制剂和异源多价抑制剂以及其用途
- 专利权人:
- 罗尼·C·米斯;哈桑·夏拉尔;S·雷;约翰霍普金斯大学；马丁·吉尔伯特·波姆珀；S·雷；罗尼·C·米斯；哈桑·夏拉尔;马丁·吉尔伯特·波姆珀;约翰霍普金斯大学
- 发明人:
- 马丁·吉尔伯特·波姆珀,S·雷,罗尼·C·米斯,哈桑·夏拉尔
- 申请号：
- CN201710184093.1
- 公开号：
- CN107382890A
- 申请日:
- 2012.11.30
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2017
- 代理人:
- 摘要：
- 本申请涉及前列腺特异性膜抗原(PSMA)的同源多价抑制剂和异源多价抑制剂以及其用途。本发明提供二价配体和多价配体，目的在于改进脲类PSMA抑制剂的亲和力和药代动力学特性。化合物以及其合成可以被推广到其它靶标抗原的多价化合物。因为它们呈现出药效团的多份拷贝，多价配体可以以高活动性和高亲和力结合到受体，从而起强效抑制剂的作用。在一个或多个实施方案中，本发明的模块化多价支架包含基于赖氨酸的(α‑,ε‑)二炔残基和一种或多种另外的赖氨酸残基，该二炔残基用于利用点击化学并入两种或更多种抗原结合部分比如PSMA结合的Lys‑Glu脲部分，该一种或多种另外的赖氨酸残基用于随后的采用成像核素和/或治疗性核素或采用用于肿瘤细胞杀死的细胞毒性配体的修饰。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
