Provided herein are compositions and methods for preparing albumin-targeting moieties that feature a thioamide linkage. Methods to use the albumin targeting molecules to generate drugs with improved in vivo pharmacodynamics and biodistribution are described. Therapeutic compounds incorporating these thioamide linked albumin-targeting moieties are disclosed.L'invention concerne des compositions et des procédés de préparation de fractions ciblant l'albumine qui caractérisent une liaison thioamide. L'invention concerne également des procédés d'utilisation des molécules ciblant l'albumine pour générer des médicaments présentant une pharmacodynamique et une biodistribution in vivo améliorées. L'invention concerne en outre des composés thérapeutiques incorporant ces fractions ciblant l'albumine qui caractérisent une liaison thioamide.