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ACIDES 4-AMINOCYCLOPENTANECARBOXYLIQUES À SUBSTITUTION 2-DIFLUORO UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'ACIDE GAMMA-AMINOBUTYRIQUE AMINOTRANSFÉRASE ET DE L'ORNITHINE AMINOTRANSFÉRASE HUMAINE
专利权人:
NORTHWESTERN UNIVERSITY
发明人:
SILVERMAN, Richard, B.
申请号:
USUS2020/026554
公开号:
WO2020/206234A1
申请日:
2020.04.03
申请国别(地区):
US
年份:
2020
代理人:
摘要:
Disclosed are enantiomerically pure cyclopentane-based compounds that are prepared by a multiple-step synthesis process. The disclosed compounds have been designed to inhibit gamma-aminobutyric acid - amino transferase (GABA-AT) activity and ornithine aminotransferase (OAT) activity. Some of the enantiomerically pure compounds inhibit OAT activity more potently than the racemic compound. The disclosed compounds may be used to selectively inhibit OAT activity, for example, to treat hepatocellular carcinoma and/or used to selected inhibit GABA-AT activity, for example, to treat neurological diseases and disorders.L'invention concerne des composés à base de cyclopentane énantiomériquement purs qui sont préparés par un procédé de synthèse à étapes multiples. Les composés selon l'invention ont été conçus pour inhiber l'activité d'acide gamma-aminobutyrique-amino transférase (GABA-AT) et l'activité d'ornithine aminotransférase (OAT). Certains des composés énantiomériquement purs inhibent l'activité OAT de manière plus puissante que le composé racémique. Les composés selon l'invention peuvent être utilisés pour inhiber de manière sélective l'activité de l'OAT, par exemple, pour traiter un carcinome hépatocellulaire et/ou pour inhiber sélectivement l'activité GABA-AT, par exemple, pour traiter des maladies et des troubles neurologiques.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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